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阿qi霉素-離子交換樹脂復合物的制備及其掩味與調控釋藥作用

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摘要:為掩蓋阿qi霉素(azithromycin,AZI)苦味和個性化調控藥物釋放速度以減少胃腸道刺激,分別以羥丙基纖維素(hydroxypropyl cellulose,HPC)和尤特奇RS100修飾制備速釋型AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和緩釋型AZI-AmberliteTM IRP69/RS100進而組合以實現控制釋放。對AZI-離子交換樹脂復合物的載藥量、藥物利用率進行測定,通過差示掃描量熱分析和X射線衍射對AZI-離子交換樹脂復合物進行結構表征,測定其潤濕度、掩味效果、體外溶出和釋放行為。結果顯示,形成的AZI-離子交換樹脂復合物改變了藥物原有的結晶狀態,2.5%HPC修飾的AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和0.5%RS100修飾的AZI-AmberliteTM IRP69/RS100掩味效果良好,兩者以對應AZI含量為13∶67的比例組合可以實現AZI在前面10min的快速釋放和后期的6 h內平穩釋藥。結果表明,經表面修飾制得的AZI-離子交換樹脂復合物及其組合物能夠掩蓋AZI苦味并可實現對藥物釋放速度的靈活調節,為AZI新制劑的研究開發奠定了基礎。


關鍵詞:阿qi霉素;離子交換樹脂;掩味;組合控釋;


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