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248次蛋白激酶
蛋白激酶和磷酸酶對很多生物機制起著關(guān)鍵的調(diào)節(jié)作用,一般通過蛋白的磷酸化和去磷酸化調(diào)節(jié)諸如細(xì)胞生長、增殖、分化、代謝等生理過程,而細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中激酶和磷酸酶的活化異常將導(dǎo)致多種人類疾病。
目前,已經(jīng)發(fā)現(xiàn)人體內(nèi)含有超過600種激酶和磷酸酶,而快速篩選并開發(fā)針對這些酶類的潛在治療藥物,具有非常巨大的經(jīng)濟價值,F(xiàn)DA已經(jīng)批準(zhǔn)超過30種激酶類抑制劑藥物。
藥物蛋白激酶篩選服務(wù)
激酶靶標(biāo)不斷更新,客戶可以選擇多種參數(shù)設(shè)計合適的試驗方案以滿足篩選的需求:
1、篩選模式:可以提供確定單一的抑制劑濃度的篩選或根據(jù)客戶選擇的起始濃度進行稀釋以確定合適的IC50
2、ATP濃度:客戶可以選擇多種ATP濃度
3、提供的化合物:客戶可篩選小量先導(dǎo)化合物或大量化合物文庫
4、激酶:客戶可選擇用于篩選的激酶類型
提供的服務(wù)內(nèi)容包括:
1、生化分析:激酶活性分析(Western Blot)、底物磷酸化水平、Caliper分析、Luminescence分析、LC-MS檢測、IMAP分析、ADP-Quest分析等。
2、細(xì)胞分析:激酶活性分析(流式細(xì)胞分析)、化合物分子結(jié)合試驗、蛋白互作檢測、細(xì)胞選擇性篩選分析等。
技術(shù)優(yōu)勢
1、可了解測試化合物對多種激酶靶標(biāo)的選擇性和作用強度
2、可評估拮抗疾病相關(guān)的激酶突變體的化合物活性
3、可鑒定激酶活性的ATP競爭物和變構(gòu)調(diào)節(jié)物
實驗服務(wù)流程
1、樣品準(zhǔn)備。
2、激酶分析條件的建立和優(yōu)化。
3、加入化合物進行篩選評定。
4、數(shù)據(jù)分析,即測試化合物針對目標(biāo)激酶的活性抑制效率。
客戶需要提供材料
1、測試化合物,包括粉末或者溶液。
2、篩選模式的選擇:可以提供確定單一的抑制劑濃度的篩選或進行IC50的評價。
3、特殊要求時,需要提供實驗方案。
項目交付材料
1、測試結(jié)果,即測試化合物對目標(biāo)激酶活性的影響程度。
2、項目結(jié)題報告。
3、試驗過程中的原始數(shù)據(jù)和資料。
我們的優(yōu)勢
1、專業(yè)人員操作,結(jié)果準(zhǔn)確。
2、適用范圍廣,已經(jīng)成功驗證了數(shù)百種激酶的活性。
3、交付周期短,。
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